داروی تاموکسیفن چیست و چه کاربردهایی دارد؟

تاموکسیفن برای درمان سرطان سینه و همچنین برای کاهش شانس سرطان سینه در افراد پرخطر استفاده می شود.

افراد پرخطر کسانی هستند که یکی از اعضای خانواده شان به سرطان سینه مبتلا است، کسانی که از سینه شان بیوپسی کردند، کسانی که هیچوقت باردار نشده اند یا بارداری اول در سنین بالا اتفاق افتاده است یا کسانی که اولین پریود خود را سنین خیلی کم تجربه کردند. تاموکسیفن در کسانی که سرطان سینه به بقیه ی بافت های بدن انتشار یافته یا در کیس هایی که با جراحی یا رادیاسیون درمان شده اند استفاده می شود.

ممکن است از این دارو برای تحریک تخمک گذاری در خانم هایی که باردار نمی شوند نیز استفاده شود. اخیرا تاموکسیفن به عنوان داروی مکمل یا درمان اضافی به دنبال درمانهای اولیه در مراحل ابتدایی سرطان پستان و بصورت آزمایشی برای پیشگیری از سرطان پستان در بانوانی که در خطر ابتلا هستند استفاده می شود.

تاموکسیفن از طریق دهان و به صورت قرص مصرف می شود و معمولا به عنوان یک دوز در روز نسخه می شود.

نام انگلیسی:
TAMOXIFEN

نام تجاری:
Nolvade
soltamox

نحوه ی عملکرد دارو

تاموکسیفن از دسته ی ضد استروژن ها است و به وسیله ی اثرگذاری بر اثر استروژن در بافت سینه باعث مهار رشد بافت سرطانی می شود.

تاموکسیفن ممکن است به عنوان درمان کمکی (بعد از عمل جراحی موفقیت آمیز) در زنان و یا مردان با غدد لنفاوی منفی و یا غدد لنفاوی مثبت در سرطان سینه تجویزشود. سرطان با گیرنده های استروژن و پروژسترون مثبت با احتمال بیشتر از تاموکسیفن بهره مند میشوند. تاموکسیفن خطر ابتلا به سرطان سینه را کاهش می دهد.

تاموکسیفن ممکن است در متاستاز (سرطانی که گسترش یافته است) سرطان سینه در زنان و مردان تجویز شود.

تاموکسیفن ممکن است در زنان مبتلا به سرطان (کارسینوم) مجرایی درجا (DCIS) که جراحی و پرتودرمانی را تکمیل کرده اند تجویز شود. تاموکسیفن ممکن است خطر ابتلا به سرطان سینه مهاجم را کاهش دهد. خطرات و فواید درمان با تاموکسی فن باید مورد بحث قرار گیرد.

تاموکسیفن ممکن است برای درمان سرطان تخمدان نیز تجویز شود.

توجه داشته باشید: یک دارو برای استفاده خاص تایید شده است ، ممکن است پزشک از داروی مشابه برای مشکلات دیگری که ممکن است برای آنها نیز مفید باشند استفاده کند.

مکانیسم اثر

اثر ضد نئوپلاسم: مکانیسم دقیق اثر دارو مشخص نیست. تاموکسیفن ممکن است از طریق انسداد گیرنده های استروژن در سلولهای توموری که برای رشد نیاز به استروژن دارند، عمل کند. کمپلکس گیرنده استروژن تاموکسیفن ممکن است به داخل هسته سلول توموری انتقال یافته و در آنجا ساخت DNA را مهار کند.

فارماکوکینتیک

جذب: از راه دستگاه گوارش به خوبی جذب می شود. غلظت پایدار سرمی پس از 4ـ3 هفته ایجاد می شود.
پخش: پخش دارو و متابولیتهای آن در بافت های بدن و مایعات آن شناخته نشده است.
متابولیسم: به میزان زیادی در کبد به چندین متابولیت متابولیزه می شود.
دفع: تاموکسیفن و متابولیتهای آن عمدتاً از طریق مدفوع دفع می شوند. نیمه عمر انتشار این دار 14ـ7 ساعت است. نیمه عمر مرحله نهایی دفع دارو بیش از هفت روز است.

نحوه مصرف و دوز مصرفی

تاموکسیفن به صورت خوراکی یک الی دوبار در روز با غذا یا بدون غذا یا طبق دستور پزشک مصرف می شود.
دارو باید با آب قورت داده شود، تاموکسیفن را نجوید یا آن را قسمت نکنید.
دوز بیشتر از ۲۰ میلی گرم در روز معمولا به دو قسمت تقسیم می شود و دوبار در روز صبح و عصر یا طبق دستور پزشک مصرف می شود.
در صورتی که از فرم مایع این دارو استفاده می کنید دوز مصرفی را به دقت اندازه گیری کنید و از قاشق مربوط به خود دارو استفاده کنید نه قاشق های در منزل زیرا باعث اشتباه در تنظیم دوز می شود.
دوز مصرفی به سابقه پزشکی و نحوه ی پاسخ شما به درمان بستگی دارد.
مدت زمان مصرف دارو برای پیشگیری از برگشت سرطان بین ۱۰-۵ سال است.
دارو را به صورت مرتب استفاده کنید تا بهترین اثر آن را مشاهده کنید.
زیاد شدن درد استخوانی، بیشتر شدن سایز تومور یا تشکیل تومور جدید از علایم متاستاز است که البته این علایم به سرعت محو می شوند پس در صورت بروز هر یک از این علامت ها سریعا به پزشک خود اطلاع دهید.
در صورت فراموش کردن یک دوز به محض یادآوری آن را مصرف کنید. ولی اگر دیگر زمان دوز بعدی رسیده دو دوز را با هم مصرف نکنید.
دوز بیشتر از ۲۰ میلی گرم تاموکسیفن، در روز معمولا به دو قسمت تقسیم می شود و دو بار در روز صبح و عصر یا طبق دستور پزشک مصرف می شود.

دوز تاموکسیفن که پزشک تجویز می کند به عوامل مختلفی بستگی دارد، از جمله:
* سن
* نوع تاموکسیفن
* سایر شرایط پزشکی که بیمار ممکن است داشته باشد.
* نوع و شدت بیماری که برای درمان از تاموکسیفن استفاده می شود.

به طور معمول، پزشک مصرف دارو را با دوز کمتری شروع کرده و آن را به مرور تنظیم می کند تا به دوز مناسب برسد. در نهایت آنها کمترین دوز را که اثر مطلوبی داشته باشد را تجویز می کنند.

اما به هر حال باید این دارو را طبق دستور پزشک معالج خود مصرف کنید. از تاموکسیفن برای درمان طولانی مدت استفاده می شود. اگر به مدت 5 سال استفاده شود، بسیار موثر است. اگر طبق دستورالعمل استفاده نکنید، خطرات جدی به همراه دارد.

عدم مصرف تاموکسیفن می تواند نتیجه درمان شما را تحت تأثیر قرار دهد. اگر دلیلی وجود دارد که نمی خواهید دارو خود را مصرف کنید، با پزشک خود در میان بگذارید.

عوارض جانبی دارو

عوارض جانبی شایع:

* تهوع
* کرامپ در پا
* درد ماهیچه ها
* نازک شدن مو ها
* سردرد
* گرگرفتگی
* بی حسی پوست
* کاهش علاقه و توانمندی جنسی
* افزایش درد اطراف تومور
* خستگی شدید

عوارض جانبی جدی تاموکسیفن:
* تاری دید
* درد در چشم
* خون ریزی
* تغییرات روانی
* ورم مچ پا
* علامت های عفونت
* درد گلو
* بیماری های کبدی
* استفراغ هایی که مکرر اتفاق می افتند
* بی اشتهایی
* درد شکم و معده
* زردی پوست و چشم
* تیره شدن ادرار
* تشنگی زیاد
*تغییرات در پوشش داخلی (آندومتر) رحم. این تغییرات ممکن است به معنای شروع مشکلات جدی از جمله سرطان رحم باشد. علائم می تواند شامل موارد زیر باشد:

-درد یا فشار در لگن (زیر ناف شکم)
-تغییراتی در چرخه قاعدگی، مانند مقدار یا زمان خونریزی یا افزایش لخته شدن
-خونریزی واژن یا ترشحات خونی به رنگ زنگ زده یا قهوه ای. حتی اگر خونریزی کمی اتفاق افتاد باید با پزشک خود تماس بگیرید.

عوراض جانبی آلرژیک تاموکسیفن:

واکنش آلرژیک به تاموکسیفن خیلی نادر است اما در صورت مشاهده ی علامت هایی مثل راش، خارش، ورم صورت و گلو، سرگیجه ی شدید، سختی در تنفس سریعا به پزشک خود اطلاع دهید.

نکته ی مهم:
در حین مصرف تاموکسیفن بهتر است آزمایش هایی مثل آزمایش خون، آزمایش عملکرد کبد، معاینه ی لگن انجام شود.

این دارو شانس ابتلا به کاتاراکت را افزایش می دهد.

موارد احتیاط مصرف تاموکسیفن

در صورتی که به این دارو حساسیت دارید حتما به پزشک خود قبل از مصرف آن اطلاع دهید.

اگر سابقه آمبولی ریه، سکته مغزی، سابقه ی لخته شدن خون مثل تری گلیسرید بالا را دارید یا نمی توانید درست حرکت کنید، به پزشک اطلاع دهید.

اگر مبتلا به دیابت، فشار خون بالا، کاتاراکت، بیماری کبدی هستید یا سیگار می کشید حتما به پزشک خود بگویید.

قبل از هر جراحی یا عمل دندان پزشکی به پزشک در مورد مصرف این دارو اطلاع دهید.

خانم هایی که از این دارو استفاده می کنند باید از روش های جلوگیری غیر هورمونی مثل کاندوم در طول درمان و ۲ماه پس از تمام شدن دوره درمان استفاده کنند.

مردانی که از این دارو استفاده می کنند باید در طول درمان و ۶ ماه پس از اتمام دوره درمان در مورد راه های قابل اطمینان جلوگیری از پزشک خود سوال کنند و در صورتی که همسرشان باردار شود به پزشک اطلاع دهند.

این دارو را در دمای اتاق و دور از نور قرار دهید و به هیچ وجه در حمام یا دستشویی آن را نگه ندارید.

دارو را دور از دسترس بچه ها قرار ندهید.

بارداری:
تاموکسیفن در پوست و ریه ها گسترش می یابد و خانم های باردار یا کسانی که قصد باردار شدن دارند نباید از این دارو استفاده کنند.

ممکن است تجویز تاموکسیفن در بارداری باعث آسیب به جنین شود. توصیه می شود در طول درمان با تاموکسیفن بارداری اتفاق نیفتد و از روش های پیشگیری غیر هورمونی (مانند کاندوم) استفاده شود. بررسی کافی و کنترل شده روی خانم های باردار صورت نگرفته است. سقط خود به خود، نقص در زایمان، مرگ جنین و خونریزی واژینال مشاهده شده است.

شیردهی:
در طول مدت درمان و ۳ ماه پس از قطع آن توصیه نمی شود.
خانم های باردار یا کسانی که قصد باردار شدن دارند نباید از داروی تاموکسیفن استفاده کنند.

تاموکسیفن درمردان

تاموکسیفن درمان کمکی سرطان پستان متاستاتیک است که به علت خاصیت ضد استروژنی آن که همانند کلومیفن عمل می کند در درمان ناباروری مردان کاربرد دارد. همانند کلومیفن، 4 هفته بعد از شروع دارو سطح هورمون های هیپوفیزی و تستوسترون خون چک می شود و با توجه به نتیجه آزمایش میزان دارو تغییر داده می شود. سه ماه بعد آزمایش اسپرم چک خواهد شد. درصورت بهبود آزمایش اسپرم درمان تا حصول باروری ادامه می یابد و در صورت عدم بهبود اسپرم ها در آزمایش شش ماه بعد از شروع درمان، دارو قطع می شود.

تاموکسیفن در بدنسازی

تاموکسی فن یک داروی آنتی استروژن است که رسپتورھای استروژن بدن بلوکه میکند . این دارودرپزشکی برای بیماران مبتلا به سرطان سینه بکار میرود . معمولا در بین دو دوره آنابولیک ورزشکاران تا موکسی فن مصرف میکنند . زیرا این دارو از بروز عوارض زنانه نظیر بزرگ شدن سینه در مردان ورزشکار جلوگیری کرده و ھمچنین سبب آزاد سازی گنادوئروپین نیز میشود و تولید مجدد تستوسترون در بیضه ھا شتاب میبخشد و بدین ترتیب کاھش بافتھای ماھیچه بدن را پس از کنار گذاشتن استروئیدھا محدود میکند. ھمچنین تنھا آنتی استروژنی میباشد که میتواند توسط خانم ھای ورزشکاردر دوره ھای کاھش وزن و خشک کردن چربی ھا ھمراه با داروھای مقلدسمپاتیک و دیورتیک ھا و ھورمون تیروئید استفاده گردد . تا کار سوخت چربی ھا را با کم کردن استروژن بدن ورزشکاران خانم آسان تر کند زیرا استروژن ھا باعث احتباس آب در بدن و ھمچنین افزایش چربی میگردند و با مھار آنھا روند سوزاندن چربی ھا آسان تر خواھد شد .میزان مصرف نولوادکس ١٠ تا ٢٠ میلی گرم در روز می باشد و مدت زمان مصرف ٣ تا ٧ ھفته میتواند ادامه پیدا کند زیرا بدن براحتی قابل به تحمل آنتی استروژن فوق بدن عوارض جانبی می باشد .

تاموکسیفن و چاقی

موشهایی که تخمدان های آنها برداشته شده بود(شبیه سازی به دوران یائسگی) با رژیم پرچرب تغذیه شده و به مدت 12 هفته تحت درمان با تاموکسیفن یا پلاسبو قرار گرفتند. محققان دریافتند که تاموکسیفن از اضافه وزن موشها جلوگیری کرده و سبب کاهش چشمگیر مصرف مواد غذایی در مقایسه با گروه شاهد می شود. نتایج نشان داد که احتمال ابتلا به عدم تحمل گلوکز، مقاومت به انسولین وهمچنین کبد چرب در موشهای تحت درمان با تاموکسیفن کمتر است.

محققان می دانستند که ERα اثرات خود را از طریق فعال سازی ERα-AF1 و ERα-AF2 که مستقیماً در تنظیم رونویسی ژنها نقش دارند، اعمال می کند.

تاموکسیفن به عنوان آگونیست ERα-AF1 یا آنتاگونیست ERα-AF2 با توجه به اهداف بافتی یا ارگانی آنها، عمل می کند. برای درک بهتر مکانیسم اثرات متابولیکی تاموکسیفن، دانشمندان موشهایی را پرورش دادند که با دستکاری ژنتیک دچار کمبود یا بطور کلی فقدان ER-αERα-/-)) یا تنها ERα-AF1 یا AF1-/-°)) بودند و این موشها را تحت درمان با تاموکسیفن یا پلاسبو قرار داده و نتایج آنها را با موشهای طبیعی که تحت درمان با تاموکسیفن یا پلاسبو-(ERα+/+ ) یاAF1+/+) )- بودند، مقایسه کردند. همه ی موشها با رژیم پرچرب تغدیه شدند.

تاثیر محافظتی تاموکسیفن در پیشگیری از ابتلا به عدم تحمل گلوکز، مقاومت به انسولین و کبد چرب (استئاتوز) ناشی از رژیم پرچرب، در موشهایی که به کمبود ERα-AF1 مبتلا بودند، مشاهده نشد. به گفته ی دکتر Gourdy بر اساس این داده ها، فعال سازی ERα-AF1 با تاموکسیفن برای ایجاد اثرات حفاظتی در برابر اختلالات متابولیکی در موجود زنده کافی است. علاوه بر این محققان دریافتند که فعال سازی انتخابی ERα-AF1 بوسیله ی تاموکسیفن، همچنین اکثر ژنهای متابولیکی کبدی را تنظیم می کند.

دکتر Gourdy می گوید:در مجموع این مطالعه برای اولین بار نشان داد که تاموکسیفن دارای اثرات متابولیکی است وهمچنین مانند سایر تعدیل کننده های انتخابی ERα باید با احتیاط برای زنان با توجه به وضعیت یائسگی آنها تجویز گردد. نتایج این تحقیق، دیدگاه های جدیدی را بر درمان عوارض چاقی از طریق فعال سازی انتخابی ERα-AF1 توسط یک استراتژی دارویی ایجاد کرد.

تداخلات دارویی

تمامی داروهای تجویز شده و یا غیر تجویز شده ای را که مصرف میکنید به پزشک نشان دهد و مصرف هیچ دارویی را بدون اطلاع پزشک شروع نکنید و یا مصرف هر دارویی را ناگهان قطع نکنید.

* آناستروزول مثل وارفارین
* استروژن
* لتروزول
* داروهای جلوگیری از بارداری هورمونی
* ریتوکسیمب
* داروهای شیمی درمانی مثل سیکلوفسفامید

نکته ی مهم:
ضدافسردگی ها، ضد تشنج هایی مثل کاربامازپین یا فنو باربیرات ، فسفنیتوئین، فنی توئین بر متابولیسم SSRI دارو هایی مثل سایمتیدن، میتوتان، ریفامپین، ریفابوتین ، ریفاپنتین بر دفع دارو اثر دارند و نحوه ی اثر دارو را تغییر می دهند.

این دارو ممکن است باعث اختلال در بعضی از تست های آزمایشگاهی مثل آزمایش تیروئید شود و نتایج به دست آمده را تغییر دهد.

علامت های اوردوز داروی تاموکسیفن

در صورت داشتن علامت های جدی مثل بیهوش شدن یا سختی در تنفس با اورژانس تماس بگیرید .

علائم اوردوز عبارتند از :
* لرزیدن
* از حال رفتن یا بیهوشی
* ضربان قلب نامنظم
* اختلال در راه رفتن
* سرگیجه

توجهات پزشکی - پرستاری:

• اگر عوارض جانبی شدید باشند، گاهی اوقات کاهش دوز بهبود مناسبی ایجاد می کند، بدون اینکه کنترل بیماری از بین برود.
• با افزایش درد به بیمار داروی ضد درد و مسکن بدهید و او را مطمئن نمائید که این درد نشانه پاسخ درمانی نسبت به دارو است.
• پاسخ ضایعه بافت نرم به تاموکسیفن، تورم موضعی و قمزی شدید بر روی ضایعه و یا ایجاد ضایعه ای جدید است که این علائم بسرعت با شروع درمان برطرف می شوند.
• به صورت دوره ای آزمایشات CBC ، شمارش پلاکت ها و تست های عملکرد کبدی را انجام دهید. قبل از شروع درمان معاینه پستان، ماموگرافی و معاینه ژنیکولوژی را انجام دهید و این بررسی را با فواصل معین در طول درمان تکرار نمائید.

توجهات بیمار - خانواده:

• دارو را مطابق دستور پزشک مصرف نمائید. دوز فراموش شده را حذف کنید و در صورتی که در فاصله کوتاهی بعد از مصرف دارو دچار استفراغ شدید به پزشک اطلاع دهید.
• در صورت بروز ضعف، خواب آلودگی، اختلال فکری، ادم، تنگی نفس و تاری دید به پزشک اطلاع دهید.
• در طول درمان ممکن است دچار بی نظمی در عادت ماهانه شوید.
• برای به حداقل رسیدن هیپرکلسمی، روزانه 2 تا 3 لیتر مایعات بنوشید.
• روزانه خود را وزن کنید، افزایش وزن زیاد یا ادم محیطی را به پزشک گزارش نمائید.
• برای اجتناب از واکنش های حساسیت به نور از لباسهای محافظ، کرم های ضد آفتاب و عینک آفتابی استفاده نمائید.
• در طی درمان و تا یک سال پس از پایان دوره درمانی، جهت پیشگیری از بارداری از روش های غیر هورمونی استفاده نمائید.

ملاحظات اختصاصی

1ـ عوارض جانبی اولیه (افزایش درد استخوان) ممکن است شبیه شعله ور شدن بیماری باشد.
2ـ برای برطرف کردن درد می توان از داروهای ضد درد استفاده کرد.
3ـ عوارض جانبی معمولاً جزئی هستند و به خوبی تحمل می شوند. این عوارض معمولاً با کاهش مقدار مصرف کنترل می شوند.
4ـ این دارو در بیمارانی که از قبل مبتلا به لکوپنی ترومبوسیتوپنی بوده اند، باید با احتیاط تجویز شود.
5ـ گلبولهای سفید و پلاکتهایی بیمار اندازه گیری و وضعیت آنها پیگیری شود.
6ـ غلظت سرمی کلسیم بیمار پیگیری شود. دارو ممکن است موجب زیادی کلسیم خون ناشی از متاستازهای استخوانی شود.
7ـ تاموکسیفن به عنوان یک داری ضد استروژن عمل می کند. بهترین نتایج در بیمارانی بروز می کند که گیرنده های استروژنی مثبت دارند.
8ـ این دارو برای درمان سرطان پستان در مردان، سرطان پیشرفته تخمدان در زنان و ملانوم متاستاتیک (درمان ترکیبی ) نیز به کار می رود.
9ـ در مصرف دارو سمیت کبدی (کلستاز، کبد چرب، هپاتیت و...) ایجاد گردیده است.

ملاحظات مهم برای مصرف تاموکسیفن

اگر پزشک برای شما تاموکسیفن تجویز می کند این ملاحظات را به خاطر بسپارید.

* تاموکسیفن را در یخچال نگهداری نکنید.
* آن را از نور و دمای بالا دور نگه دارید.
* می توانید قرص را برش دهید یا خرد کنید.
* این دارو را در مناطق مرطوب یا مرطوب مانند حمام نگهداری نکنید.
* شما می توانید تاموکسیفن خود را همراه یا بدون غذا مصرف کنید.
* تاموکسیفن را در دمای اتاق بین 68 درجه فارنهایت و 77 درجه فارنهایت (20 درجه سانتیگراد تا 25 درجه سانتیگراد) نگهداری کنید.

منبع: سایت دکترتو
سایت نمناک
سایت پزشکت