
[460]
n=Lomustine
class=com.akamarsoft.simple.Screen
main=BACK
z=  
z=
z=مواردمصرف:
z=
z=لوموستين دردرمان تومورهاي مغزي ،دستگاه گوارش ،ريه ،لنفوم هوچكيني ،كليه ،پستان ،ميولم مولتيپل وملانوماي بدخيم به كارمي رود.
z=
z=  
z=
z=مكانيسم اثر:
z=
z=لوموستين ازدسته داروهاي آلكيله كننده است وبه همراه متابوليت هايش باعمل DNAوRNAتداخل كرده وبامهارواكنش هاي آنزيمي ،ساخت DNAرانيزمهارمي كند.
z=
z=  
z=
z=فارماكوكينتيك:
z=
z=جذب خوراكي لوموستين خوب وسريع بوده وازسدمغزي ـخوني نيزعبورمي كند.متابوليسم آن كبدي وسريع است وبه متابوليت هاي فعال تبديل ميشود.دفع آن كليوي است .لوموستين چرخه روده اي ـكبدي نيزدارد.
z=
z=  
z=
z=عوارض جانبي:
z=
z=كاهش ايمني ،كاهش سلول هاي خوني وعفونت ازعوارض شايع اين دارواست .
z=
z=  
z=
z=نكات قابل توصيه:
z=
z=1ـدرمان بالوموستين رابايدتنهادرصورت مؤثربودن ادامه داد.اگرپس از1-2دوره درمان پاسخي به دست نيامداحتمال مؤثربودن داروبسياركم است .
z=
z=2ـگاهي اوقات واكنش هاي مقاومت متقاطع بين كارموستين ولوموستين ديده شده است .
z=
z=3ـتجويزداروهاي ضداستفراغ پيش ازمصرف دارووهمچنين مصرف دارودرحالت ناشتا،دربعضي مواردازشدت ودفعات تهوع واستفراغ كاسته است .
z=
z=4ـبه علت اثرات تجمعي وديررس كاهش فعاليت مغزاستخوان ناشي ازلوموستين ،دارونبايدبافواصل كمترازشش هفته تجويزگردد.
z=
z=  
z=
z=مقدارمصرف:
z=
z=مقدارmg/m2100-130به صورت مقدارواحدمصرف مي شودكه هرشش هفته يكبارمي توان آن راتكرارنمود.وقتي باسايرداروهابه صورت تركيبي مصرف مي شودمقدارمصرف كاهش مي يابد.دربيماراني كه مبتلابه كاهش فعاليت مغزاستخوان هستندمقدارmg/m2100به صورت مقدارواحدمصرف مي شودكه هرشش هفته يكبارتكرارمي شود.
z=
z=  
z=
z=اشكال دارويي:
z=
z=Capsule:40mg
z=
z=>========<
z=
z=حسن صدقي و محمدواعظي


[461]
n=Melphalan
class=com.akamarsoft.simple.Screen
main=BACK
z=  
z=
z=مواردمصرف:
z=
z=ملفالان دردرمان كارسينوماي تخمدان ،پستان ،بيضه وميولم مولتيپل مصرف مي شود.
z=
z=  
z=
z=مكانيسم اثر:
z=
z=ملفالان داروي گروه آلكيله كننده است ودرچرخه سلولي به طورغيراختصاصي اثرمي كند.اثراين داروعمدت?مربوطبه ايجاداتصال بين دورشته مولكولي DNAوRNAومهارساخت پروتئين است .همچنين تاحدي داراي فعاليت كاهنده ايمني ني
z=
z=مي باشد.
z=
z=  
z=
z=فارماكوكينتيك:
z=
z=جذب خوراكي آن ناقص ومتغييراست .درمايعات وبافتهاي بدن غيرفعال شده ولي درخون به مدت شش ساعت فعال باقي مي ماند.نيمه عمران تقريب?90دقيقه است .دفع آن ازطريق كليه ومدفوع مي باشد.
z=
z=  
z=
z=هشدار:
z=
z=درصورت وجودانفيلتراسيون سلولي ،تومورمغزاستخوان وسابقه درمان باداروهاي سمي براي سلول ياپرتودرماني طي 3-4هفته قبل ازمصرف ملفالان ،داروبااحتياطفراوان مصرف شود.
z=
z=  
z=
z=عوارض جانبي:
z=
z=نوتروپني ياعفونت وكاهش پلاكت هاي خون ازعوارض شايع اين دارواست .
z=
z=  
z=
z=نكات قابل توصيه:
z=
z=1ـمقدارمصرف اين داروبايدبراساس نيازهاي فردي هربيمارومبتني برپاسخ هاي باليني وميزان كاهش فعاليت مغزاستخوان ،به خصوص به علت جذب غيرقابل اطمينان ملفالان ،تنظيم شود.
z=
z=2ـآشاميدن آب كافي وگاهي تجويزآلوپورينول به منظورجلوگيري ازنفروپاتي دربيماران مبتلابه لوسمي ولنفوم توصيه مي شود.همچنين ممكن است قليايي كردن ادرارنيزلازم شود.
z=
z=3ـتوصيه مي شودكه درصورت بروزلكوپني كاهش گلبول هاي سفيدياپلاكت خون درمان باملفالان قطع شود.هنگامي كه نتايج معاينات باليني وآزمايشگاهي رضايتبخش گرديدمي توان درمان راادامه داد.
z=
z=  
z=
z=مقدارمصرف:
z=
z=درميولم مولتيپل مقدار0/15mg/kg/dayبه مدت هفت روزمصرف ميشودكه يك دوره وقفه تجويزحداقل سه هفته اي به دنبال دارد.مقدارمصرف نگهدارنده mg/kg/day0/05خواهدبود.درروش ديگرمقدارmg/kg/day0/25براي چهارروزمصرف مي شودكه يك دوره استراحت 2-4هفته اي به دنبال دارد.مقدارمصرف نگهدارنده mg/day2-4است .درروش سوم مصرف مقدارmg/m2/day7ياmg/kg/day0/25به مدت 5روزمي باشدكه هر5-6هفته يكبارتكرارمي شود.تنظيم مقدارمصرف بايدطوري باشدكه حداقل اثركاهنده گويچه هاي سفيدوپلاكت هابروزنمايد.دردرمان كارسينوم تخمدان 0/2mg/kg/dayبه مدت 5روزمصرف ميشودكه هر4-6هفته درصورت بازگشت تعدادسلولهاي خوني به مقدارطبيعي تكرارمي گردد.
z=
z=  
z=
z=اشكال دارويي:
z=
z=Tablet:2mg
z=
z=>========<
z=
z=حسن صدقي و محمدواعظي


[462]
n=Mercaptopurine
class=com.akamarsoft.simple.Screen
main=BACK
z=  
z=
z=مواردمصرف:
z=
z=مركاپتوپورين دردرمان لوسمي هاي لنفوسيتيك حاد،ميلومونوسيتيك حادوميلوسيتيك حادودرمان لوسمي ميلوسيتيك مزمن ،لنفوم هاي غيرهوچكيني ،پلي سيتمي ورا،بيماري التهابي روده وآرتريت ناشي ازپسوريازيس مصرف مي شود.
z=
z=  
z=
z=مكانيسم اثر:
z=
z=مركاپتوپورين آنتي متابوليت وآنالوگ پورين است .درچرخه تقسيم سلولي به طوراختصاصي درمرحله Sعمل كرده وبافعال شدن دربافتهاباعث مهارساخت DNAوتاحدي RNAمي شود.
z=
z=  
z=
z=فارماكوكينتيك:
z=
z=جذب داروازمجراي گوارش متغيروناقص (تا50درصد)است .ازسدخوني ـمغزي عبورمي كندامانه به ميزاني كه براي درمان لوسمي مننژيال كافي باشد.متابوليسم داروكبدي است .نيمه عمردارو3مرحله اي وبه ترتيب 45دقيقه ،2/5ساعت و10ساعت بوده ودفع داروكليوي است .
z=
z=  
z=
z=هشدار:
z=
z=1ـمصرف درازمدت مركاپتوپورين دربيماريهاي غيرنئوپلاسمي ،به علت اثرات بالقوه سرطان زايي دارو،بااحتياطفراوان انجام شود.
z=
z=2ـچون ممكن است اثرات مركاپتوپورين ديررس باشد،توصيه مي شودبه محض مشاهده اولين علائم كاهش گلبولهاي 
z=
z=سفيد(به خصوص گرانولوسيتوپني )ياترومبوسيتوپني ،خونريزي ويايرقان ،درمان باداروفور?قطع شود.پس ازبازگشت تعدادلكوسيتهابراي 2-3روزوياافزايش تعدادآن ،درمان رامي توان بانصف مقداراوليه ازسرگرفت .
z=
z=3ـكاهش گلبولهاي سفيدوترومبوسيتوپني (معمولاخفيف )ممكن است 5-6روزپس ازشروع درمان ايجادوبه مدت 7روزپس ازقطع مصرف داروادامه يابد.
z=
z=  
z=
z=عوارض جانبي:
z=
z=كم خوني ،مسموميت كبدي ياانسدادصفراوي ،كاهش ايمني ،كاهش گلبول هاي سفيدياعفونت ،ترومبوسيتوپني ،افزايش اسيداوريك خون ،نفروپاتي ناشي ازاسيداوريك ،كاهش اشتها،تهوع واستفراغ ،زخم گوارشي واستئوماتيت ازعوارض جانبي مهم ونسبت?شايع دارومي باشند.
z=
z=  
z=
z=نكات قابل توصيه:
z=
z=1ـدرمواردي كه بيمار300-600mg/dayآلوپورينول (براي پيشگيري ازهيپراوريسمي ياكندشدن متابوليسم مركاپتوپورين )مصرف مي كند،ميزان مصرف داروبايدبه 1/4تا1/3مقدارمصرف كاهش يابد.
z=
z=2ـدرلوسمي حادباوجودترومبوسيتوپني وخونريزي درمان ادامه يابدچون دربعضي مواردتوقف خونريزي وافزايش تعدادپلاكت هادرحين درمان ديده شده است ودرمواردي نيزتجويزپلاكت توصيه شده است .
z=
z=  
z=
z=مقدارمصرف:
z=
z=بزرگسالان:دردرمان لوسمي لنفوسيتيك حاد،لوسمي ميلوسيتيك حادولوسمي ميلومنوسيتيك حاد،ابتدا2/5mg/kg/dayيا80-100mg/m2/dayبه صورت مقدارواحديادرمقاديرمنقسم به كارمي رود.اگرپاسخ باليني مناسب وكاهش لكوسيت ها4هفته پس ازمصرف اين مقدارديده نشد،مقدارمصرف رامي توان تا5mg/kg/dayافزايش داد.به عنوان مقدارنگهدارنده به ميزان 1/5-2/5mg/kg/dayيا50-100mg/m2/dayمصرف مي شود.دردرمان بيماري التهابي روده 1/5mg/kg/dayمصرف مي شودكه درصورت نيازتنظيم مي شود.اگرپاسخ باليني مناسب وكمي گلبولهاي سفيدپس از2-3ماه حاصل نشدمي توان مقدارمصرف راتدريج?تا2/5mg/kg/dayافزايش داد.
z=
z=  
z=
z=كودكان:
z=
z=دردرمان لوسمي لنفوسيتيك حاد،لوسمي ميلوسيتيك حادولوسمي ميلومنوسيتيك حاد،مقدار2/5mg/kg/dayياmg/m2/day75به صورت مقدارواحديادرمقاديرمنقسم مصرف مي شود.
z=
z=  
z=
z=اشكال دارويي:
z=
z=Tablet:50mg
z=
z=>========<
z=
z=حسن صدقي و محمدواعظي


[463]
n=Mesna
class=com.akamarsoft.simple.Screen
main=BACK
z=  
z=
z=مواردمصرف:
z=
z=مسنادرپيشگيري ازسيستيت هموراژيك دربيماران تحت درمان ياايفوسفاميدوسيكلوفسفاميدمصرف مي شود.
z=
z=  
z=
z=مكانيسم اثر:
z=
z=مسنادركليه به متابوليت هاي سيكلوفسفاميدوايفوسفاميدمتصل واثرات سمي آنهاراكاهش مي دهد.
z=
z=  
z=
z=فارماكوكينتيك:
z=
z=نيمه عمرمسنا0/36ساعت ودفع آن كليوي است .
z=
z=  
z=
z=عوارض جانبي:
z=
z=واكنش هاي حساسيتي ،اسهال ،تهوع واستفراغ ازعوارض شايع مسناهستند.
z=
z=  
z=
z=مقدارمصرف:
z=
z=براي پيشگيري ازسيستيت هموراژيك ناشي ازمصرف ايفوسفاميدمسنابه ميزان 20درصدوزني مقدارمصرف ايفوسفاميدهمزمان تزريق وريدي مي شوداين مقدارچهاروهشت ساعت بعدنيزتكرارمي شود.مقدارمصرف تام مسنادرروزمعادل 60درصدمقدارمصرف تام ايفوسفاميددرروزاست .
z=
z=  
z=
z=اشكال دارويي:
z=
z=Injection:400mg/4ml
z=
z=>========<
z=
z=حسن صدقي و محمدواعظي


[464]
n=Methotrexate
class=com.akamarsoft.simple.Screen
main=BACK
z=  
z=
z=مواردمصرف:
z=
z=متوتركسات دردرمان كارسينوم پستان ،سروگردن ،ريه ،تومورتروفوبلاستيك ،لوسمي لنفوسيتيك حاد،لوسمي مننژيال ،لنفومهاي غيرهوچكيني ،ميكوزفونگوئيد،استئوساركوما،پسوريازيس وآرتريت روماتوئيدبه كارمي رود.همچنين دردرمان كارسينوم گردن رحم ،تخمدان ،مثانه ،كليه ،پروستات وبيضه ،لوسمي ميلوسيتيك حاد،ميلوم مولتيپل ،آرتريت ناشي ازپسوريازيس ودرماتوميوزيت نيزمصرف شده است .
z=
z=  
z=
z=مكانيسم اثر:
z=
z=متوتركسات آنتي متابوليت وآنالوگ اسيدفوليك است كه بااتصال به دي هيدروفولات ردوكتازازاحياي دي هيدروفولات به تتراهيدروفولات جلوگيري مي كندودرنتيجه باعث مهارساخت DNA،RNA،تيميديلات وپروتئين ميشود.سلولهايي كه تكثيرسريع دارندبيش ازسايرسلولهاي تحت تأثيراين داروقرارمي گيرند.
z=
z=  
z=
z=فارماكوكينتيك:
z=
z=جذب داروبسيارمتغيراست .ازسدخوني ـمغزي به مقداركم عبورمي كند،درحالي كه پس ازتزريق ازراه غلاف طناب نخاعي ،به راحتي واردجريان خون مغزي مي شود.متابوليسم داروكبدي است .نيمه عمرنهايي بامقاديرمصرف پايين 3-10ساعت ودرمقاديربالا8-15ساعت است .زمان لازم براي رسيدن به حداكثرغلظت سرمي بعدازمصرف خوراكي 1-2ساعت وبعدازتزريق عضلاني 30-60دقيقه مي باشد.دفع داروعمدت?كليوي است .
z=
z=  
z=
z=مواردمنع مصرف:
z=
z=درنارسايي سيستم ايمني ،به عنوان داروي ضدنئوپلاسم ،جزدرمواردخاص نبايدمصرف شود.درمواردغيرنئوپلاسم ،نيزدرصورت وجودنارسائي ايمني ،عيب شديدكاركليه وكبدوكاهش فعاليت مغزاستخوان نبايدمصرف شود.
z=
z=  
z=
z=هشدار:
z=
z=1ـباتوجه به اثرات سرطان زايي بالقوه دارو،مصرف طولاني مدت آن درمواردغيرنئوپلاسم بايدبااحتياطفراوان صورت گيرد.
z=
z=2ـدرآسيت ،انسدادمجراي گوارش ،وجودترشحات جنب ياصفاق ،موكوزيت ،زخم گوارشي وكوليت اولسراتيوبايدبااحتياطفراوان مصرف شود.
z=
z=3ـدرصورت بروزاسهال يااستئوماتيت اولسراتيومصرف داروقطع شودچون احتمال انتريت خونريزي دهنده وپرفوراسيون كشنده وجوددارد.همچنين درصورت بروزعلائم ريوي (به خصوص سرفه هاي خشك وآزاردهنده )مصرف داروقطع شودچون خطرمسموميت ريوي برگشت ناپذيروجوددارد.
z=
z=4ـدرمان بامقاديرزيادمتوتركسات رانبايدآغازكرد،مگراين كه لكوورين (براي جلوگيري ازعوارض خوني وگوارشي )دردسترس باشد.همچنين بايدلكوورين راپس ازمصرف متوتركسات تجويزكرد(نه همزمان )تابااثرضدنئوپلاسم آن تداخل نكند.
z=
z=5ـدرمان نئوپلاسم بامتوتركسات رانبايدآغازكردمگراينكه كليرانس كراتينين وغلظت كراتينين سرم درحدطبيعي باشد.
z=
z=  
z=
z=عوارض جانبي:
z=
z=زخم وخونريزي گوارشي ،اسهال ،پرفوراسيون گوارشي (ممكنست كشنده باشد)،كاهش گلبولهاي سفيدخون ،عفونت باكتريايي ياسپتي سمي ،كاهش پلاكت هاي خون ،استئوماتيت ،زخم ،ژنژيويت ،فارنژيت ،كاهش اشتها،تهوع واستفراغ ازعوارض جانبي مهم ونسبت?شايع متوتركسات مي باشند.دردرمان نئوپلاسم بامقاديربالاعوارض شايع شامل نارسايي كليه ،ازتمي ،هيپراوريسمي ،نفروپاتي حاد،سميت حادناشي ازمسموميت بادارو،واسكوليت پوستي ياآفتاب سوختگي وافزايش اريتروماتوزناشي ازدرمان بااشعه UVمي باشد.
z=
z=  
z=
z=تداخل هاي داروئي:
z=
z=مصرف توأم داروباآسيكلوويرتزريقي ،داروهاي هپاتوتوكسيك ،داروهاي ضدالتهاب غيراستروئيدي ،آسپاراژينازوساليسيلات ها،باعث تشديدعوارض سمي متوتركسات مي گردد.
z=
z=  
z=
z=نكات قابل توصيه:
z=
z=1ـاحتمال بروزوشدت عوارض جانبي ،به خصوص مسموميت كبدبه فواصل زماني وطول مصرف داروبستگي دارد.
z=
z=2ـدرتزريق داروازراه غلاف طناب نخاعي ،مقاديرزيادي متوتركسات واردجريان خون مي شودودربيماراني كه به طورسيستميك نيزدارودريافت مي كنندبراي جلوگيري ازسميت ،تنظيم مجددمقدارمصرف سيستميك توصيه مي شود.
z=
z=3ـتعدادلكوسيتهاوپلاكت ها7-10روزبعدازتجويزداروبه حداقل مي رسدو7روزبعدبه ميزان طبيعي برمي گردد.
z=
z=4ـدربيماران مبتلابه آسيت ،انسدادمجراي گوارش ،وجودترشحات جنب ياصفاق وعيب كاركليه ممكن است مقاديربيشترويامدت زمان مصرف طولاني ترلكوورين لازم باشد،توصيه مي شودطول مدت مصرف لكوورين براساس غلظت پلاسمايي متوتركسات تعيين گردد.
z=
z=5ـدردرمان پسوريازيس ،زماني كه پاسخ باليني مطلوب به دست آمدتوصيه ميشودكه مقاديرداروتدريج?كاهش داده شودوزمان استراحت (قطع مصرف دارو)رابه حداكثرزماني كه پاسخ مناسب راايجادكند،افزايش يابد.توصيه مي شودكه هرچه سريعترازدرمانهاي موضعي معمول دردرمان پسوريازيس استفاده شود.
z=
z=مقدارمصرف 
z=
z=خوراكي بزرگسالان:دردرمان كوريوكارسينوما،كوريوادنوم تخريبي ومول هيداتيفرم ازراه عضلاني mg/day15-30به مدت 5روزتزريق مي شودكه 3-5باربه فاصله 1-2هفته تكرارمي شود.درلوسمي حادلنفوسيتيك مقداراوليه mg/m2/day3/3همراه باپردنيزون ياسايرداروهاي ضدسرطان به كارمي رود.مقدارمصرف نگهدارنده 30mg/m2درهفته مي باشد.
z=
z=درلنفوم بوركيت به ميزان 10-25mg/m2/dayبه مدت 4-8روزبه كارمي رودكه هر7-10روزتكرارمي شود.درلنفوساركوماميزان 0/625-2/5mg/kg/dayبه كارمي رود.درميكوزفونگوئيد2/5-10mg/dayبراي هفته هاياماههامصرف مي شود.درپسوريازيس ياآرتريت روماتوئيدياآرتريت ناشي ازپسوريازيس ابتدا2/5-5ميليگرم هر12ساعت براي سه نوبت 1باردرهفته ،سپس به ميزان حداكثر2/5-20ميليگرم درهفته افزايش مي يابد.ياابتدا10ميليگرم يكباردرهفته كه حداكثرتا25ميليگرم درهفته برحسب نيازافزايش مي يابد.به دليل حساسيت به دارووتفاوتهاي فردي پيشنهادشده مقدارمصرف اوليه تست دركمترين ميزان داده شود.
z=
z=  
z=
z=كودكان:
z=
z=به عنوان ضدنئوپلاسم مقدارmg/m220-40يكباردرهفته مصرف ميشود.
z=
z=  
z=
z=تزريقي بزرگسالان:
z=
z=درلوسمي مننژيال ازراه غلاف طناب نخاعي ابتدا12ميليگرم هر2-5روزتازماني كه شمارش سلولهاي مايع مغزي ـنخاعي به حدطبيعي برسد،تزريق مي شود.به عنوان پيشگيري 12ميليگرم درفواصلي كه ازطريق پاسخ باليني به دست مي آيدمصرف مي شود.دركوريوكارسينوما،كوريوادنوم تخريبي يامول هيداتيفرم ازراه عضلاني mg/day15-30به مدت 5روزكه 3-5مرتبه هر1-2هفته تكرارمي شود،درلوسمي حادلنفوسيتيك ابتداmg/m2/day3/3ازراه عضلاني همراه باپردنيزون ياسايرداروهاي به كارمي رود.مقدارمصرف نگهدارنده ازراه عضلاني mg/m230درهفته ياازراه وريدي mg/kg2/5هر14روزمي باشد.
z=
z=درميكوزفونگوئيدازراه عضلاني 50ميليگرم يكباردرهفته يا25ميليگرم دوباردرهفته به كارمي رود.درپسوريازيس ياآرتريت روماتوئيدازراه عضلاني ياوريدي 10ميليگرم يكباردرهفته كه برحسب نيازتا25ميليگرم افزايش مييابد.
z=
z=  
z=
z=كودكان:
z=
z=درلوسمي مننژيال دركودكان زيريكسال ازطريق تزريق داخل نخاعي 6ميليگرم ،كودكان يك ساله 8ميليگرم ،كودكان دوساله 10ميليگرم ،كودكان 3ساله يابيشتر12ميليگرم ،هر2-5روزبه كارمي رودتاشمارش سلولي مايع مغزي ـنخاعي به حدطبيعي بازگردد.به عنوان ضدنئوپلاسم 20-40mg/m2ازراه عضلاني يكباردرهفته به كارمي رود.
z=
z=به طوركلي توصيه شده اولين تزريق لكوورين 24-42ساعت پس ازانفوزيون مقاديرزيادمتوتركسات (ياطي يكساعت پس ازمصرف مقاديربيش ازحدآن )صورت گيرد.مقدارمصرف لكوورين بايدبه اندازه اي باشدكه غلظت خوني آن مساوي يابيشترازمقاديرخوني متوتركسات باشد.مدت زمان تجويزلكوورين بسته به مقدارمصرف متوتركسات وغلظت هاي پلاسمايي حاصل ازآن متغيراست .
z=
z=  
z=
z=اشكال دارويي:
z=
z=Injection:2.5mg-100mg
z=
z=Tablet:2.5mg
z=
z=>========<
z=
z=حسن صدقي و محمدواعظي

